Ольга Филиппова предлагает Вам запомнить сайт «Дачный участок»
Вы хотите запомнить сайт «Дачный участок»?
Да Нет
×
Прогноз погоды

Все о загородной жизни

Эту закуску вы полюбите даже…

Эту закуску вы полюбите даже больше, чем сельдь под шубой!

16 ноя, 14:52
+186 26
Оригинальные, вкусное и прос…

Оригинальные, вкусное и простое блюло из фарша. Не рецепт, а выручалочка

1 ноя, 17:29
+102 19
Картон и вилка вместо ткацко…

Картон и вилка вместо ткацкого станка. Идея супер!

14 ноя, 14:23
+97 12
Интересные идеи для вашей да…

Интересные идеи для вашей дачи, которые захотите осуществить

15 ноя, 17:36
+89 10

Любителям экзотов: папайя, или дынное дерево

развернуть

Действующее вещество

Эксенатид* (Exenatidum)
Рекомендуются более актуальные описания:
  • Виктоза
Рекомендуется более полная информация:
  • Эксенатид (ДВ)


Последняя актуализация описания производителем

02.04.2009

Латинское название препарата Баета®

Byetta

АТХ

A10X Прочие препараты, применяемые при лечении сахарного диабета

Фармакологическая группа

  • Гипогликемические синтетические и другие средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав и форма выпуска

Раствор для подкожного введения 1 мл
эксенатид 250 мкг
вспомогательные вещества: натрия ацетата тригидрат, уксусная кислота ледяная, маннитол, метакрезол, вода д/и  

в шприц-ручках с картриджами по 1,2 или 2,4 мл; в пачке картонной 1 шприц-ручка.

Описание лекарственной формы

Раствор для п/к введения — бесцветный, прозрачный.

Характеристика

Гипогликемический препарат.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - гипогликемическое.

Фармакодинамика

Эксенатид (эксендин-4) представляет собой миметик инкретина и является 39-аминокислотным амидопептидом. Инкретины, такие как глюкагоноподобный пептид-1 (ГПП-1), усиливают глюкозозависимую секрецию инсулина, улучшают функцию бета-клеток, подавляют неадекватно повышенную секрецию глюкагона и замедляют опорожнение желудка после попадания их в общий кровоток из кишечника. Эксенатид является мощным миметиком инкретина, который вызывает усиление глюкозозависимой секреции инсулина и оказывает другие гипогликемические эффекты, присущие инкретинам, что позволяет улучшать гликемический контроль у пациентов с сахарным диабетом типа 2.

Аминокислотная последовательность эксенатида частично соответствует последовательности человеческого ГПП-1, в результате чего он связывается и активирует рецепторы ГПП-1 у человека, что приводит к усилению глюкозозависимого синтеза и секреции инсулина из бета-клеток поджелудочной железы с участием циклического аденозинмонофосфата (АМФ) и/или других внутриклеточных сигнальных путей. Эксенатид стимулирует высвобождение инсулина из бета-клеток в присутствии повышенных концентраций глюкозы.

По химической структуре и фармакологическому действию эксенатид отличается от инсулина, производных сульфонилмочевины, производных D-фенилаланина и меглитинидов, бигуанидов, тиазолидиндионов и ингибиторов альфа-глюкозидазы.

Эксенатид улучшает гликемический контроль у пациентов с сахарным диабетом типа 2 за счет механизмов, перечисленных ниже.

При гипергликемических состояниях эксенатид усиливает глюкозозависимую секрецию инсулина из бета-клеток поджелудочной железы. Эта секреция инсулина прекращается по мере снижения концентраций глюкозы в крови и приближения ее к норме, тем самым уменьшается потенциальный риск гипогликемии.

Секреция инсулина в течение первых 10 минут, известная как «первая фаза инсулинового ответа», специфично отсутствует у пациентов с сахарным диабетом типа 2. Кроме того, утрата первой фазы инсулинового ответа является ранним нарушением функции бета-клеток при сахарном диабете типа 2. Введение эксенатида восстанавливает или значительно усиливает как первую, так и вторую фазу инсулинового ответа у пациентов с сахарным диабетом типа 2.

У пациентов с сахарным диабетом типа 2 на фоне гипергликемии введение эксенатида подавляет избыточную секрецию глюкагона. Однако эксенатид не нарушает нормального глюкагонового ответа на гипогликемию.

Было показано, что введение эксенатида приводит к снижению аппетита и уменьшению потребления пищи; подавляет моторику желудка, что ведет к замедлению его опорожнения.

У больных сахарным диабетом типа 2 терапия эксенатидом в сочетании с метформином и/или препаратами сульфонилмочевины приводит к снижению концентрации глюкозы в крови натощак, постпрандиальной глюкозы крови, а также показателя гликозилированного гемоглобина (HbA1c), улучшая тем самым гликемический контроль у данных пациентов.

Фармакокинетика

Всасывание. После п/к введения эксенатида в дозе 10 мкг пациентам с сахарным диабетом типа 2 эксенатид быстро всасывается и через 2,1 ч достигает Сmax, которая равна 211 пг/мл. AUCo-inf составляет 1036 пг×ч/мл. При воздействии эксенатида AUC возрастает пропорционально увеличению дозы с 5 до 10 мкг, при этом не наблюдается пропорциональное возрастание Сmах. Одинаковое воздействие наблюдалось при п/к введении эксенатида в область живота, бедра или предплечья.

Распределение. Кажущийся объем распределения (Vd) эксенатида после п/к введения составляет 28,3 л.

Метаболизм и выведение. Эксенатид преимущественно выводится за счет клубочковой фильтрации с последующим протеолитическим распадом. Клиренс эксенатида равен 9,1 л/ч. Конечный Т1/2 составляет 2,4 ч. Эти фармакокинетические характеристики эксенатида не зависят от дозы. Измеряемые концентрации эксенатида определяются приблизительно в течение 10 ч после введения дозы.

Фармакокинетика в особых клинических случаях. У пациентов со слабо или умеренно выраженным нарушением функции почек (Cl креатинина 30–80 мл/мин) клиренс эксенатида значимо не отличается от клиренса у пациентов с нормальной функцией почек; поэтому проводить коррекцию дозы препарата не требуется. Однако у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на диализе, средний клиренс снижен до 0,9 л/ч (по сравнению с 9,1 л/ч у здоровых субъектов).

Поскольку эксенатид в основном выводится почками, считается, что нарушение функции печени не изменяет концентрации эксенатида в крови.

Возраст не оказывает влияния на фармакокинетические характеристики эксенатида. Поэтому пожилым пациентам не требуется проводить коррекцию дозы.

Фармакокинетика эксенатида у детей не изучалась.

Между мужчинами и женщинами клинически значимых различий в фармакокинетике эксенатида не наблюдается.

Фармакокинетика эксенатида у представителей разных рас практически не изменяется. Коррекцию дозы с учетом этнического происхождения проводить не требуется.

Не наблюдается заметной корреляции между индексом массы тела (ИМТ) и фармакокинетикой эксенатида. Коррекцию дозы с учетом ИМТ проводить не требуется.

Показания препарата Баета®

Сахарный диабет типа 2 в качестве дополнительной терапии к метформину, производному сульфонилмочевины, тиазолидиндиону, комбинации метформина и производного сульфонилмочевины, или метформина и тиазолидиндиона в случае недостижения адекватного гликемического контроля.

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата;

сахарный диабет типа 1 или наличие диабетического кетоацидоза;

почечная недостаточность тяжелой степени (Cl креатинина — <30 мл/мин);

наличие тяжелых заболеваний ЖКТ с сопутствующим гастропарезом;

беременность;

период лактации (грудное вскармливание);

детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность препарата у детей не установлена).

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Побочные действия

Побочные реакции, встречавшиеся чаще, чем в единичных случаях, перечислены в соответствии со следующей градацией: очень часто — ≥10%, часто — ≥1%, но <10%, иногда — ≥0,1%, но <1%, редко — ≥0.01%, но <0,1%, крайне редко — <0,01%.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота, рвота, диарея; часто — снижение аппетита, диспепсия, гастроэзофагеальный рефлюкс; иногда — боли в животе, вздутие живота, отрыжка, запоры, нарушение вкусовых ощущений, метеоризм.

Со стороны ЦНС: часто — головокружение, головная боль; редко — сонливость.

Со стороны эндокринной системы: очень часто — гипогликемия (в комбинации с производными сульфонилмочевины); часто — ощущение дрожи, слабость, гипергидроз.

Аллергические реакции: редко — сыпь, зуд, ангионевротический отек; крайне редко — анафилактическая реакция.

Прочие: часто — кожная реакция в месте инъекции; редко — дегидратация (связанная с тошнотой, рвотой и/или диареей). Сообщалось о нескольких случаях повышения времени свертывания крови (МНО) при одновременном применении варфарина и эксенатида, что иногда сопровождалось кровотечениями.

В связи с тем, что частота гипогликемии увеличивается при совместном назначении препарата Баета® с производными сульфонилмочевины, необходимо предусмотреть снижение дозы производных сульфонилмочевины при увеличении риска гипогликемии. Большинство эпизодов гипогликемии по интенсивности были слабыми или умеренными и купировались пероральным приемом углеводов.

В целом, побочные эффекты по интенсивности были слабыми или умеренными и не приводили к отмене лечения. Чаще всего регистрируемая тошнота слабой или умеренной интенсивности была дозозависимой и уменьшалась с течением времени, не мешая повседневной активности.

Взаимодействие

Препарат Баета® необходимо применять с осторожностью у пациентов, принимающих перорально препараты, требующие быстрого всасывания из ЖКТ, т.к. Баета® может вызывать задержку опорожнения желудка. Пациентам следует рекомендовать принимать пероральные препараты, действие которых зависит от их пороговой концентрации (например антибиотики), не менее чем за 1 ч до введения эксенатида. Если такие препараты необходимо принимать с пищей, то следует принимать их во время тех приемов пищи, когда эксенатид не вводится.

При одновременном назначении дигоксина (в дозе 0,25 мг 1 раз/сут) с препаратом Баета® снижается Сmах дигоксина на 17%, а Тmах увеличивается на 2,5 ч. Однако общее фармакокинетическое воздействие при равновесном состоянии не изменяется.

На фоне введения препарата Баета® AUC и Сmах ловастатина уменьшались приблизительно на 40 и 28% соответственно, а Тmах увеличивалось приблизительно на 4 ч. Совместное назначение препарата Баета® с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы не сопровождалось изменениями липидного состава крови (ЛПВП-холестерина, ЛПНП-холестерина, общего холестерина и триглицеридов).

У пациентов с легкой или умеренной артериальной гипертензией, стабилизируемой лизиноприлом (5–20 мг/сут), препарат Баета® не изменял AUC и Сmах лизиноприла при равновесном состоянии. Тmах лизиноприла при равновесном состоянии увеличивалось на 2 ч. Не наблюдалось изменений показателей среднесуточного сАД и дАД.

Отмечено, что при введении варфарина через 30 мин после препарата Баета® Тmах увеличивалось примерно на 2 ч. Клинически значимого изменения Сmах и AUC не наблюдалось.

Применение препарата Баета® в сочетании с инсулином, производными D-фенилаланина, меглитинидами или ингибиторами альфа-глюкозидазы не изучалось.

Способ применения и дозы

П/к, в область бедра, живота или предплечья.

Начальная доза составляет 5 мкг, которую вводят 2 раза/сут в любой момент в течение 60-минутного периода перед утренним и вечерним приемом пищи. Не следует вводить препарат после приема пищи. В случае пропуска инъекции препарата лечение продолжается без изменения дозы.

Через 1 мес после начала лечения дозу препарата можно увеличить до 10 мкг 2 раза/сут.

При совместном назначении с метформином, тиазолидиндионом или с комбинацией этих препаратов исходную дозу метформина и/или тиазолидиндиона можно не менять. В случае комбинации препарата Баета® с производными сульфонилмочевины может потребоваться снижение дозы производного сульфонилмочевины с целью снижения риска гипогликемии.

Передозировка

Симптомы: тяжелая тошнота и рвота, а также быстрое развитие гипогликемии (при приеме дозы в 10 раз выше максимальной рекомендованной).

Лечение: проводят симптоматическую терапию, включая парентеральное введение глюкозы в случае выраженной гипогликемии.

Особые указания

Не рекомендуется в/в или в/м введение препарата.

Препарат Баета® не следует применять, если в растворе обнаруживаются частицы или если раствор мутный, или имеет окрашивание.

На фоне терапии препаратом Баета® могут появляться антитела к эксенатиду. Однако это не влияет на частоту и типы регистрируемых побочных эффектов.

Пациенты должны быть информированы о том, что лечение препаратом Баета® может привести к снижению аппетита и/или массы тела и что из-за этих эффектов нет необходимости изменять режим дозирования.

Пациенты перед началом лечения препаратом Баета® должны ознакомиться с прилагаемым к препарату «Руководством по использованию шприц-ручки».

Результаты экспериментальных исследований

В доклинических исследованиях на мышах и крысах не выявлено канцерогенного действия эксенатида. При введении крысам дозы, в 128 раз превышающей дозу у человека, отмечено численное увеличение С-клеточных аденом щитовидной железы без каких-либо признаков малигнизации, что было связано с увеличением продолжительности жизни подопытных животных, получающих эксенатид.

Условия хранения препарата Баета®

В защищенном от света месте, при температуре 2–8 °C (не замораживать).

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Баета®

2 года. После вскрытия хранить 30 сут (при температуре 2–8 °C ).

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10Синонимы заболеваний по МКБ-10
E11 Инсулинонезависимый сахарный диабетАкетонурический диабет
Декомпенсация углеводного обмена
Диабет сахарный инсулиннезависимый
Диабет сахарный типа 2
Диабет типа 2
Инсулиннезависимый диабет
Инсулиннезависимый сахарный диабет
Инсулинонезависимый сахарный диабет
Инсулинрезистентность
Инсулинрезистентный сахарный диабет
Кома молочнокислая диабетическая
Нарушение углеводного обмена
Сахарный диабет 2 типа
Сахарный диабет II типа
Сахарный диабет в зрелом возрасте
Сахарный диабет в преклонном возрасте
Сахарный диабет инсулиннезависимый
Сахарный диабет типа 2
Сахарный инсулиннезависимый диабет II типа

Синонимы фармгрупп

ФармгруппаСинонимы фармгруппы
0060 Гипогликемические синтетические и другие средстваБигуаниды
Гипогликемические пероральные средства
Гипогликемические средства для перорального применения
Гипогликемическое средство для перорального применения
Гипогликемическое средство для перорального применения (производное сульфонилмочевины II поколения + бигуанид)
Гипогликемическое средство для перорального применения (производное сульфонилмочевины II поколения+бигуанид)
Гипогликемическое средство для перорального применения группы бигуанидов
Гипогликемическое средство для перорального применения группы сульфонилмочевины I поколения
Гипогликемическое средство для перорального применения группы сульфонилмочевины II поколения
Гипогликемическое средство для перорального применения группы сульфонилмочевины III поколения
Гипогликемическое средство для перорального применения комбинированное
Гипогликемическое средство для перорального применения комбинированное (дипептидилпептидазы-4-ингибитор+бигуанид)
Гипогликемическое средство растительного происхождения
Гипогликемическое средство — глюкагоноподобного полипептида рецепторов агонист
Гипогликемическое средство — дипептидилпептидазы-4 ингибитор
Гормоны и средства, влияющие на эндокринную систему
Дополнительные антидиабетические средства
Ингибиторы α-глюкозидаз
Инсулиновые сенситайзеры
Инсулины, синтетические гипогликемические препараты и другие антидиабетические средства
Пероральные сахароснижающие средства
Прандиальные регуляторы гликемии (стимуляторы высвобождения инсулина)
Препараты для лечения сахарного диабета
Производные сульфонилмочевины
Синтетические пероральные противодиабетические препараты
Средства, применяемые для лечения сахарного диабета

Ключевые слова: комнатные растения
Опубликовала Ольга Филиппова , 27.03.2017 в 19:37

Комментарии

Показать предыдущие комментарии (показано %s из %s)
Любовь Гущина (Круглова)
Любовь Гущина (Круглова) 27 марта, в 19:46 а где семена брать ? Текст скрыт развернуть
1
Ольга Кемниц
Ольга Кемниц Любовь Гущина (Круглова) 28 марта, в 16:01 Купить плод в магазине - семян полно! Текст скрыт развернуть
0
Любовь Гущина (Круглова)
Любовь Гущина (Круглова) Ольга Кемниц 28 марта, в 17:46 что-то у нас не видела в магазине папайю Текст скрыт развернуть
0
Ольга Кемниц
Ольга Кемниц Любовь Гущина (Круглова) 28 марта, в 18:06 бывает в пафосных супермаркетах иногда. Иногда и в Ашанах-перекрёстках тоже. Главное, выбрать наиболее мягкую, пусть и с гнильцой (если ради семян) Текст скрыт развернуть
0
Любовь Гущина (Круглова)
Любовь Гущина (Круглова) Ольга Кемниц 28 марта, в 19:47 у нас не построены Ашаны, увы, но вдруг встречу буду знать, спасибо Текст скрыт развернуть
0
Андрей Жданов
Андрей Жданов 28 марта, в 10:15 в природе я их видел по 20-25 метров высотой.... Текст скрыт развернуть
0
Показать новые комментарии
Показаны все комментарии: 6
Новое на Дачном участке
Острая закуска из яблок с хреном - быстро, просто и вкусно!

Острая закуска из яблок с хреном - быстро, просто и вкусно!

Острая закуска из яблок с хреном - быстро, просто и вкусно! Если вы любите острые соусы и приправы, непременно попробуйте этот рецепт. Называется «хреновая з

Ольга Филиппова 23 ноя, 06:42
+72 14
Домашний твердый сыр намного лучше магазинного!

Домашний твердый сыр намного лучше магазинного!

Приготовить домашний твердый сыр не так уж и сложно. Такой сыр можно смело давать малышу, ведь в нем не будет никаких ароматических добавок и красителей.

Ольга Филиппова 23 ноя, 06:33
+257 29
Две основные причины, почему хека продают без головы

Две основные причины, почему хека продают без головы

Хек считается исключительно вкусной рыбой из семейства тресковых. В Европе он пользуется огромной популярностью, ведь его мясо легко усваивается организмом. К то

Ольга Филиппова 22 ноя, 23:00
+1 0
Идеальный пирог — ни убавить ни прибавить! Сочные яблоки и нежный сметанный крем

Идеальный пирог — ни убавить ни прибавить! Сочные яблоки и нежный сметанный крем

Представляем очень простой и быстрый яблочный пирог . Его фишка — богатый яблочный вкус в сочетании с нежным сметанным кремом. Яблочный пирог с кремом

Ольга Филиппова 22 ноя, 20:07
+7 3
14 лайфхаков столетней давности, актуальных до сих пор

14 лайфхаков столетней давности, актуальных до сих пор

В начале 1900-х на пачках английских сигарет Gallaher можно было найти карточки с интересными советами на все случаи жизни: например, как зажечь спичку на ветру?

Ольга Филиппова 22 ноя, 19:22
+2 0
Готовим манты

Готовим манты

Ингредиенты на 10 порций Кипяток - 500 мл Яйцо - 2 шт. Соль - 1 ч.л. Масло растительное - 1 ст.л. Мука - 1 кг

Ольга Филиппова 22 ноя, 17:10
+5 4
Строю сам: Хозблок

Строю сам: Хозблок

Преамбула: несколько лет назад был прикуплен участок земли под строительство, первое, что решено было построить - это ХОЗБЛОК. "Проект" взят из головы, размеры

Ольга Филиппова 22 ноя, 16:12
+2 0
Пончики из советского детства. Пышные, ароматные, воздушные и аппетитные

Пончики из советского детства. Пышные, ароматные, воздушные и аппетитные

Пончик считается одним из самых популярных кондитерских изделий в мире. Пышные дрожжевые пончики любят есть люди всех возрастов, невзирая на высокую калорийн

Ольга Филиппова 22 ноя, 15:11
+14 5
Вот какими комнатными растениями стоит обзавестись, чтобы наполнить дом хорошей энергетикой

Вот какими комнатными растениями стоит обзавестись, чтобы наполнить дом хорошей энергетикой

Люди обзаводятся комнатными растениями по множеству причин. Чтобы украсить дом или же чтобы очистить воздух. Но это далеко не всё, на что они способны. Некоторые

Ольга Филиппова 22 ноя, 15:05
+11 3
Как я получаю отменный урожай земляники

Как я получаю отменный урожай земляники

Земляника садовая – культура достаточно хлопотная: вырастить ароматные плоды удается только трудолюбивому дачнику. Но, как говорится, овчинка выделки стоит: по в

Ольга Филиппова 22 ноя, 14:36
+1 0

Поиск по блогу

Запомнить
Читать

Последние комментарии

Наталия Кладовщикова
Татьяна Скородумова
спасибо
Татьяна Скородумова Идеальный пирог — ни убавить ни прибавить! Сочные яблоки и нежный сметанный крем
Elena Sandina
Абсолютно согласна! Лук и мясо должны быть в пропорции 2:1.
Elena Sandina Готовим манты
Ирина Новичихина
Vladimir
a kak ne fignya?
Vladimir Готовим манты
Ольга Никитина
Ирина Новичихина